【摘 要】
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目的：制备一种以VCAM-1（内皮细胞粘附分子）为识别位点的具有载药能力的靶向超声造影微泡，并对其载药能力，控制释放能力，体外寻靶能力以及其相关应用进行评价。方法：首先，以机械振荡法制备载紫杉醇微泡，通过紫外分光光度法评价其载药量，并借助亲和素-生物素体系构建具有靶向功能的药物载体，超声显影仪对其显影效果进行评价，随后，体外模拟剪切力作用来评价靶向微泡识别内皮细胞的能力，最后，借助超声定位辐照技术
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目的：制备一种以VCAM-1（内皮细胞粘附分子）为识别位点的具有载药能力的靶向超声造影微泡，并对其载药能力，控制释放能力，体外寻靶能力以及其相关应用进行评价。方法：首先，以机械振荡法制备载紫杉醇微泡，通过紫外分光光度法评价其载药量，并借助亲和素-生物素体系构建具有靶向功能的药物载体，超声显影仪对其显影效果进行评价，随后，体外模拟剪切力作用来评价靶向微泡识别内皮细胞的能力，最后，借助超声定位辐照技术评价载紫杉醇靶向微泡在肿瘤治疗方面的可行性。结果：成功制备了载紫杉醇靶向微泡，其最大包封
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近年来,聚乙烯亚胺(PEI)材料被尝试用作基因的载体并获得了良好的效果。然而,目前利用聚乙烯亚胺(PEI)作为抗癌药物载体的研究还比较少,本论文尝试用不同的方法合成聚乙烯亚胺(PEI)药物载体并对其进行了表征,然后试验了合成的载体对抗癌药物顺铂的载药研究。实验的研究意义主要是合成有效载顺铂药物的载体。聚乙烯亚胺与戊二醛交联的实验的创新方法是选择不同的条件进行合成,最终选择最优化条件。而聚乙烯亚胺参
本文致力于研究比较重酒石酸长春瑞滨原粉、叶酸介导重酒石酸长春瑞滨人血白蛋白靶向制剂以及市售重酒石酸长春瑞滨注射液对几种常见人体肿瘤细胞在体外实验中的抗肿瘤活性方面的优劣,并比较这几种肿瘤细胞对重酒石酸长春瑞滨类药物的抗肿瘤药效活性作用的敏感程度,而且研究比较叶酸介导重酒石酸长春瑞滨人血白蛋白靶向制剂和市售重酒石酸长春瑞滨注射液在荷瘤小鼠体内试验中抗肿瘤活性方面的优劣。1.通过MTT(3-(4,5-
钾对于植物的生长发育具有重要作用,本实验通过对长春花施以不同水平的外源钾,以探讨在不同浓度的钾素营养条件下,长春花的生物量、活性氧(ROS)和抗氧化酶活性、光合特征、三种主要生物碱含量及生物碱合成途径中关键酶的基因表达的变化,旨在为更好的促进春花生长及目标碱的积累提供理论指导,主要结论如下：1外源钾素营养的施加显著增加长春花的株高、根长和总生物量,10mM和15mM浓度下的作用效果最显著。2外源钾
甘草次酸(Glycyrrhetinic acid)为甘草酸类药物经过体内代谢的产物,是甘草酸类药物的真正药用成分,并且由于甘草次酸的化学结构类似甾体类激素实验证明比甘草酸能有更广泛的临床作用。有近几年研究表明甘草次酸具有抗心律失常、抗炎、抗免疫、镇痛、抗肿瘤、提高内耳听觉功能、抗HIV等作用。因此具有独特的药用价值,在食品添加剂、医药、化妆品等行业都有着广泛的应用前景。甘草次酸在药理方面的实验研究
本文主要研究新型喜树碱胆酸衍生物喜树碱-20(s)-0-[N-(3α,12α-二羟基-24-羰基-5’β-胆酸)]-赖氨酸(B2)诱导人肝癌细胞SMMC-7721凋亡发生的作用机制。为了降低喜树碱及其衍生物的毒性,增强其靶向性和生物利用度,我们研究了不同胆酸取代基在喜树碱不同取代位置对肝靶向能力的影响。在前期实验工作的基础上,我们发现在众多衍生物中B2体外作用效果最显著,且在较低浓度时仍具有良好的
羟基喜树碱(HCPT)是我国临床上批准应用的有效的喜树碱(CPT)类抗癌药物,广泛应用于各种恶性肿瘤的临床治疗。但是由于HCPT具有毒副作用大、在水中溶解度低、体内半衰期短、结构不稳定等特性,限制了其在临床上的应用。通过制备新型的缓释制剂,可以明显地改善药物的上述缺陷,达到靶向和缓释的效果,因此本文研究了三种不同HCPT缓释制剂的制备方法,以期提高其抗肿瘤活性。利用静电吸附层层自组装技术,以聚赖氨
基质金属蛋白酶（matrixmetalloproteinase,MMPs）是一组锌离子依赖蛋白酶，通常由纤维母细胞、中性粒细胞、巨噬细胞及肿瘤细胞产生，可以清除胶原分子等生物大分子，还可以降解胶原蛋白以及蛋白多糖，同时为新细胞的生长提供适当的空间。MMPs具有广泛的底物特异性，但不是绝对的，同一种MMPs可以降解多种细胞外基质（extracellullamatrixECM）成分，MMPs是细胞外基
近年来,肿瘤的发病率和死亡率不断攀升,严重危害了人类的生命健康,而传统的肿瘤治疗方法和药物存在很多问题,所以研究和开发新型靶向性抗肿瘤药物,具有重要的社会意义和广泛的应用前景。本课题利用EGF与EGFR结合的靶向性及腺病毒E4orf4蛋白选择性杀伤肿瘤细胞的细胞毒性而设计并构建的融合蛋白EGF-E4orf4的酵母表达载体,并在毕赤酵母中分泌性的表达了EGF-E4orf4融合蛋白。前期工作对融合蛋白
甲状旁腺激素(PTH)是一种可以刺激正常骨组织更新、代谢的激素,它可以增加骨密度,改善骨结构,是临床上治疗骨质疏松症的一种有效药物。本文以PTH的活性中心PTH(1-34)为研究对象。根据PTH(1-34)的cDNA序列,与硫氧还蛋白标签连接,将构建好的PET32a载体转入大肠杆菌中,通过大肠杆菌发酵表达,蛋白的分离纯化获得的基因工程药物。以现有药品申报材料中的纯化工艺为原型,将发酵获得的融合蛋白
5-Fu是一种抗代谢药物，主要用于治疗各种恶性肿瘤。5-Fu口服吸收不规则，需静脉给药，因在肝中快速代谢，导致其血浆半衰期短。此外，5-Fu对机体正常组织及病理部位无选择性，对骨髓及消化道毒性较大，其临床应用受到限制。为了降低药物毒副作用及解决药物递送问题，本文设计了一种以FA为配体的5-Fu大分子前药（FA-DEX-5-Fu），并进行了初步细胞学研究。目的合成FA-DEX-5-Fu靶向药物，并进