【摘 要】
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本文致力于研究比较重酒石酸长春瑞滨原粉、叶酸介导重酒石酸长春瑞滨人血白蛋白靶向制剂以及市售重酒石酸长春瑞滨注射液对几种常见人体肿瘤细胞在体外实验中的抗肿瘤活性方面的优劣,并比较这几种肿瘤细胞对重酒石酸长春瑞滨类药物的抗肿瘤药效活性作用的敏感程度,而且研究比较叶酸介导重酒石酸长春瑞滨人血白蛋白靶向制剂和市售重酒石酸长春瑞滨注射液在荷瘤小鼠体内试验中抗肿瘤活性方面的优劣。1.通过MTT(3-(4,5-
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本文致力于研究比较重酒石酸长春瑞滨原粉、叶酸介导重酒石酸长春瑞滨人血白蛋白靶向制剂以及市售重酒石酸长春瑞滨注射液对几种常见人体肿瘤细胞在体外实验中的抗肿瘤活性方面的优劣,并比较这几种肿瘤细胞对重酒石酸长春瑞滨类药物的抗肿瘤药效活性作用的敏感程度,而且研究比较叶酸介导重酒石酸长春瑞滨人血白蛋白靶向制剂和市售重酒石酸长春瑞滨注射液在荷瘤小鼠体内试验中抗肿瘤活性方面的优劣。1.通过MTT(3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐)比色法、倒置显微镜观察与激光共聚焦显微镜的观察和研究
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对Presenilins(PS)基因的功能研究主要集中于其作为Y分泌酶的组成部分参与AβPP(Aβ前体)的剪切和amyloid-β(Aβ)的形成。但是在没有Aβ沉积时,PS基因功能缺失也引起类似阿尔兹海默症(AD)的神经退行性变化。线粒体结构和功能的改变在AD中很常见。神经元凋亡是神经退行性变化的表现之一,位于线粒体内膜的PS1诱导了线粒体途径的细胞凋亡。本研究首先通过RNA干扰技术构建了PS1基
黄芩苷、血根碱均具有很强的抗菌等活性,我们期望通过将黄芩苷、血根碱的盐制备成黄芩苷-血根碱离子对化合物(Baicalin-Sanguinarine Ion-pair,BSI),不仅能改善两者的不足,还能提高两者的抗菌等活性。但由于BSI水溶性极差,因此我们先将其制备成纳米药物,以增加生物利用度,为进一步研究BSI的药理药效打下良好的基础。本试验分别选取聚乳酸、卵磷脂、环糊精、壳聚糖为载体制备黄芩苷
磁性纳米粒子因其具有独特的物理化学性质及其在疾病诊断、热疗及靶向给药等方面广泛的应用前景而得到了科学家的广泛关注。然而对于磁性纳米材料毒性评价研究仍存在诸多困难和挑战,影响了磁性纳米粒子在生物医学领域的应用。葡聚糖磁性纳米复合微粒已被FDA批准作为MRI造影剂用于临床,并有望成为磁导靶向给药系统中理想的纳米载体。本研究以人肝癌细胞HepG2、人血管内皮细胞EC及人正常肝细胞L02细胞系为研究对象,
细胞色素CYP4503A4(CYP3A4)是P450家族中最丰富的酶,在药物代谢中的地位十分重要。含量方面：它占人体肠道内CYP450总量的70%,肝脏中CYP450总量的30%。代谢广度方面：它具有广泛的底物药物特异性,参与代谢大约38个类别结构共计150多种底物药物,占临床常用药物的50%。CYP3A4是具有多态性的酶,在药物代谢方面呈现出明显的个体和种族差异。不仅表现在肝脏中表达量具有高达4
药物-蛋白之间的相互作用是近年来生命科学和化学等领域研究的热点之一。目前测定药物-蛋白结合常数的方法很多,本文将一个描述液相色谱体系中溶质进样量(nb)与保留值(k)关系的方程,即直接进样法扩展到药物-蛋白结合常数的测定研究中,测定了咖啡酸、汉黄芩素和木犀草素与固定化牛血清白蛋白之间的结合常数,期望能寻找一种新的测定药物一蛋白结合常数的方法。取得的成果如下：1.用前沿色谱法测定了咖啡酸、汉黄芩素和
环孢素A(Cyclosporin A,CsA)是脂溶性环状多肽化合物,是器官移植治疗中常用的免疫抑制剂。由于治疗窗窄、肝肾毒性较强、口服生物利用度低且个体差异大等问题限制了其广泛使用。目前临床使用的环孢素A新制剂新山地明纳米乳可形成30nnm左右的乳滴而显著改善了吸收,但仍具有严重肾毒性,且增溶剂CremophorRH40用量大,毒性较强,针对这些不足,本文以生物可降解材料PLA为载体材料,无毒的
由于药物传递系统能够延长药物在体内循环的半衰期,减少非特异性摄入药物,还可以通过利用提高渗透与停留时间作用或主动靶向作用来提高药物在肿瘤部位的聚集,将两亲性前药制备成为纳米胶束或纳米囊泡作为抗癌药物传递系统受到越来越多的关注。最近,为了解决一些系统和细胞内的药物传递障碍,具有刺激响应功能的纳米系统受到了持续的关注。材料科学的发展促使可以根据不同条件设计一系列可应用于纳米药物传递系统的材料。利用这些
免疫抑制剂是指能抑制机体内免疫反应、抑制吞噬细胞增值、降低T细胞和B细胞功能、最终能降低抗体免疫反应的一类药物。根据免疫抑制剂的定义及特点,目前其主要应用于器官移植手术后的免疫排斥反应和自身的免疫病中。本论文以环孢素A作为免疫抑制剂的药物模型,以海藻酸钠和壳聚糖作为主要的包封载体材料,采用脉冲电场液滴工艺制备角膜移植用的载环孢素A海藻酸钙/壳聚糖微球。对载药微球的制备工艺进行了基础及应用研究,对载
研究蛋白质吸附及蛋白质与小分子物质相互作用不仅可以改进和发展检测、分离、分析蛋白质的方法,而且可以揭示蛋白质与小分子物质相互作用的配位本质。因此,蛋白质吸附及蛋白质与小分子物质相互作用的研究已成为食品工业、分离技术、材料学、医学、生命分析化学和计算机化学等学科或领域的研究热点之一。在诸多研究蛋白质与小分子物质相互作用的方法中,电化学方法具有操作简单、快速、灵敏等优点。研究蛋白质与小分子物质相互作用
近年来,聚乙烯亚胺(PEI)材料被尝试用作基因的载体并获得了良好的效果。然而,目前利用聚乙烯亚胺(PEI)作为抗癌药物载体的研究还比较少,本论文尝试用不同的方法合成聚乙烯亚胺(PEI)药物载体并对其进行了表征,然后试验了合成的载体对抗癌药物顺铂的载药研究。实验的研究意义主要是合成有效载顺铂药物的载体。聚乙烯亚胺与戊二醛交联的实验的创新方法是选择不同的条件进行合成,最终选择最优化条件。而聚乙烯亚胺参