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本论文分为四章,第一章综述了大戟属植物中的巨大戟烷型二萜和假白榄烷型二萜及其生物活性研究情况。第二章主要论述了大戟属植物甘遂（Euphorbia kansui）的化学成分和生物活性研究。第三章论述中药甘遂抗肿瘤作用机制的网络药理学研究。第四章主要对论文工作的总结与展望。甘遂作为传统中药,主要以甘遂的块根入药,具有泻水逐肿,消肿散结之功效,主要用于治疗腹水、咳喘、癫痫、水肿、大小便不通等疾病。临床用于食道癌、肺癌、癌性黑色素瘤、慢性支气管炎、急性胰腺炎、哮喘、胸腹水、肠梗阻和百日咳等治疗。本实验通过正相硅胶,反相硅胶（RP-18）、凝胶等色谱材料和高效液相色谱技术,从甘遂根中分离鉴定了51个化合物,包括16个巨大戟烷型二萜、20个假白榄烷型二萜、10个三萜和5个其他类型化合物。通过一维,二维核磁共振谱（1D,2D NMR）,旋光谱（ORD）和高分辨质谱（HREIMS）确定了12个新化合物,分别被命名为euphorksol A（1）,euphorksol B（2）,euphorksjat A（3）,euphorksjat B（4）,euphorksjat C（5）,euphorksjat D（6）,euphorksjat E（7）,euphorksjat F（8）,euphorksjat G（9）,euphorksjat H（10）,euphorksti A（11）,euphorksti B（12）。通过生物学方法检测了假白榄烷型二萜类化合物的逆转肿瘤多药耐药活性。结果表明,当化合物单独作用于HepG2/Adr细胞时,不影响HepG2/Adr细胞系的增殖;而当20μM化合物与不同浓度阿霉素（Dox,0.5、5、25、50和100μM）联合作用于HepG2/Adr细胞时,对HepG2/Adr细胞系的增殖呈现不同程度的影响,其中5,6,18和19能一定程度上逆转HepG2/Adr细胞对Dox的耐药性;化合物16与22能够显著逆转HepG2/Adr细胞对Dox的耐药性,逆转倍数RF值分别为143.80与137.77,其活性显著优于阳性对照物维拉帕米Ver（RF为94.24倍）。此外,化合物16还具有显著的抗流感病毒A（A/PR/8/34（H1N1）,达菲耐药株）活性,IC50值为2.31±0.84μM。化合物19(IC50=1.95±0.50,CC50>30μM),23(IC50=4.85±1.52,CC50>30μM),33(IC50=4.61±0.87,CC50>30μM)和34(IC50=5.04×10-3±1.59×10-3,CC50=12.30±0.91μM)具有显著的抗HIV-1病毒活性。通过网络药理学的方法,构建了甘遂化学成分-靶点网络图,靶点-信号通路网络图以及甘遂抗肿瘤作用靶点-信号通路网络图等,初步探究甘遂抗肿瘤的机制,发现甘遂抗肿瘤作用的主要成分为巨大戟烷型二萜,并且这些二萜可能作用于NOS3,RELA,HRAS,NRAS,KRAS,RASGRP1,PEKCA,PRKCB,PRKCE等蛋白,进而对EGFR,VEGF,FGFR信号传导系统中的RAS-RAF-MEK-MAPK信号通路和PLC-PKC信号通路产生影响,最终起到抗肿瘤的作用。但是具体的机制仍需要生物学实验进一步证实。