目的:考察不同的制备人血白蛋白微球的方法,选择适于工业化生产的制备方法,研究该方法制备不同粒径人血白蛋白微粒的最佳条件,并对于其装载人参皂苷Rb1、阿霉素、异硫氰酸荧光素、银耳多糖4种性质不同药物时方法的适用性、制备的微球性质进行考察。方法:采用乙醇沉淀法制备不同粒径的微粒,采用吸附法和结合法装载不同种类的药物。使用HPLC法测定人参皂苷Rb1、阿霉素、异硫氰酸荧光素的载药量,采用分光光度计法测定银耳多糖的载药量。并通过透析法、酶解法、冻干法考察人参皂苷Rb1人血白蛋白微球的释药性能、体外降解性能和储存工艺。结果:采用乙醇沉淀法制备出3种粒径区间的微粒,分别为:“100nm以下”、“400nm-1000nm”、“1μm-2μm”。并可以装载人参皂苷Rb1、阿霉素、异硫氰酸荧光素、银耳多糖。载人参皂苷Rb1和银耳多糖的人血白蛋白微粒载药量较高,载阿霉素和异硫氰酸荧光素的人血白蛋白微粒载药量较低。人参皂苷Rb1人血白蛋白微球具有明显的缓释性能,可调节其体外降解时间,冻干后在4℃下稳定的保存6个月。结论:适宜采用乙醇沉淀法制备成载人参皂苷Rb1和银耳多糖的人血白蛋白微粒,这些药物水溶性好、化学性质稳定、药物性质为中性,并可按照需要制备不同粒径、不同载药量、不同降解时间的微粒。不适宜制备载阿霉素等具有较活泼化学集团、可使蛋白变性的药物。对异硫氰酸荧光素等水溶性较差药物,本方法也有一定的局限性。