抗肿瘤核苷类脂质前药及其自组装体的研究

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本文采用自组装药物传递系统(self-assembled drug delivery system,SADDS)的理论和技术方法,对核苷类药物齐多夫定(AZT)和吉西他滨(GEM)进行脂质衍生化,得到具有自组装特性的核苷类脂质前药。对脂质前药自组装体的体内外特点和抗肿瘤效果进行了详细考察,寻找抗肿瘤核苷类脂质前药及其自组装体的设计和制备规律。具体内容如下:1.脂质前药的合成及物理化学性质设计并合成了系列单头基双载药(齐多夫定和羟基脲)齐多夫定脂质前药和吉西他滨脂质前药-胆固醇基膦酰吉
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