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目的:黄芩素（baicalein）是我国传统中药黄芩中含量最高的黄酮类化合物之一,具有消炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、保护肝脏、清除氧自由基、保护神经组织等广泛作用。本课题旨在通过研究黄芩素（baicalein）对大鼠胰岛素分泌的作用及其机制,探究其抗糖尿病的机制。方法:（1）雄性Wistar大鼠,急性处死后无菌状态下剖开其腹部,充分暴露胰腺及与其相连的肠道及周围区域,夹闭胆管与十二指肠连接处。经胆总管向胰腺内注入胶原酶P（1 mg/ml,10 ml）后尽快完整剥离,38℃水浴锅内消化胰腺组织11分钟后终止消化,震荡混匀,Histopaque 1077分离液梯度离心获得胰岛。选适量胰岛,用dispaseⅡ消化5分钟,获得单个胰岛细胞。（2）胰岛素释放实验:显微镜下挑取圆润、周边完整呈实心状态的单个大鼠胰岛,采用放射免疫法检测黄芩素及相关阻断剂干预状态下大鼠胰岛素的分泌量。（3）膜片钳技术记录不同实验组的钾通道、钙通道电流。（4）钙离子成像技术记录黄芩素干预时β细胞内钙离子浓度的变化。结果:（1）胰岛素分泌实验表明:在2.8 mmol/L及16.7 mmol/L的葡萄糖条件下,不同浓度的黄芩素（20、50、100μmol/L）均呈浓度依赖性的促进胰岛素分泌。16.7 mmol/L的葡萄糖条件下,黄芩素50μmol/L时促分泌作用最强（对照组,233.46±44.87μIU/ml;黄芩素组,408.44±21.88μIU/ml）。（2）在16.7 mmol/L葡萄糖条件下,腺苷酸环化酶（AC）抑制剂SQ22536（10μmol/L）未能阻断黄芩素的促大鼠胰岛素分泌作用。磷脂酶C（PLC）抑制剂U-73122（1μmol/L）能消除黄芩素促胰岛素分泌作用。ERK抑制剂PD98059（20μmol/L）亦未能阻断黄芩素的促大鼠胰岛素分泌作用。（4）膜片钳实验表明,黄芩素可以关闭ATP依赖性的钾通道KATP,减小KATP电流（阴性对照组,-64.17±9.53 pA/pF;黄芩素组,-35.74±8.16 pA/pF）。黄芩素同时有抑制电压依赖性钾通道（Kv）电流的作用,亦呈浓度依赖性,在50μmol/L时其抑制作用最为显著（对照组,143.33±11.46 pA/pF;黄芩素组,82.66±9.40 pA/pF）,PLC抑制剂U-73122（1μmol/L）可逆转黄芩素对Kv的抑制作用,而ERK抑制剂PD98059（20μmol/L）无此作用。（5）钙离子成像实验结果显示,50μmol/L的黄芩素提高了细胞内游离钙离子浓度。结论:黄芩素在离体大鼠胰岛组织中具有促胰岛素分泌的作用,其作用机制之一:直接关闭胰岛β细胞上KATP通道;机制之二:PLC信号通路可能是其发挥药理作用的重要机制,通过PLC信号通路最终抑制Kv通道,升高细胞内钙离子浓度。