【摘 要】
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该课题以雷洛昔芬为先导物通过合成的手段对其进行结构改造.在综合分析有关资料 的基础上,作者从以下几方面开展工作:1.许多苯并噻吩的电子等排体苯并呋喃具有内在的雌激素活
【出 处】
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华西医科大学 四川大学华西医学中心 四川大学
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该课题以雷洛昔芬为先导物通过合成的手段对其进行结构改造.在综合分析有关资料 的基础上,作者从以下几方面开展工作:1.许多苯并噻吩的电子等排体苯并呋喃具有内在的雌激素活性;2.为了考察苯并呋喃哌嗪衍生物的6位羟基、甲氧基取代基对雌激素动拮抗/活性的贡献,作者合成了一系列6位羟基、6-甲氧基苯并呋喃哌嗪衍生物;3.通过改变哌嗪侧 链在苯并呋喃环上的位置,以便考察哌嗪基团对苯并呋喃环的激动/拮抗活性影响,作者合成了一系列2位芳环对位取代的哌嗪苯并呋喃衍生物;4.为了比较目标物与雷洛昔芬对骨组 织的活性差别,作者按文献方法对雷洛昔芬进行了合成并提出了改进方法;5.进行了骨细胞培养实验,初步的实验结果表明一些化合物具有较好的促骨形成作用.该课题合成了33个目标和43个中间体,其中32个目标物和13个中间体未见文献报道,其结构以NMR.IR.MS和元素分析确认.
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