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中药药效物质基础的发现、确定与评价是制约中药现代化进程的瓶颈。本论文在芍药甘草汤干预哮喘急性发作的代谢组学研究基础上,以β2-肾上腺素受体(β2-adrenoceptor,β2-AR)为靶点,建立基于靶-药筛选模式的受体亲和色谱体系,分离、辨识芍药甘草汤提取液中与β2-AR有特异性结合的活性成分,探究芍药甘草汤干预哮喘急性发作的物质基础和作用机制。研究内容主要有以下4个方面:(1)β2-AR色谱柱的制备和表征。亲和层析法分离纯化出受体,温和的化学键和方法将其固定在氨基微球上,工具药对其生物活性表征。结果表明,经固定化操作后β2-AR色谱柱,具有特异性识别活性。(2)芍药甘草汤活性成分的分离和鉴定。利用β2-AR色谱柱对芍药甘草汤活性成分进行筛选分离,结合HPLC-Q-TOF-MS对保留成分进行结构鉴定。结果表明,所得保留成分分别是芍药苷(Paeoniflorin,PF)、芍药内酯苷(Albiflorin,AF)和甘草苷(Liquiritin,LQ)。(3)LQ、AF和PF与β2-AR的相互作用研究。采用前沿色谱法研究三种活性成分与β2-AR的相互作用,结果表明,三种成分在β2-AR上只存在一类结合位点,结合常数依次为 2.95×104mol/L、2.53×104mol/L、2.16×104mol/L,结合位点数依次为 1.0×10-6 L/mol、1.0×10-6L/mol、2.0×10-7L/mol,与受体结合能力强弱为 LQ>AF>PF。(4)LQ、AF和PF对SD大鼠离体气管平滑肌收缩的影响。采用高钾溶液刺激气管收缩,以ICI 118551为受体阻断剂,累计加药法加入LQ、AF和PF,观察大鼠气管平滑肌的收缩变化。结果表明,PF、LQ对高钾溶液刺激气管平滑肌收缩具有显著的舒张作用,加入阻断剂后舒张效应消失(P<0.01);AF对收缩气管平滑肌无显著舒张作用。