【摘 要】
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目的改进抗静脉血栓药利伐沙班的合成工艺。方法以苯乙醇胺为原料,先与氯乙酰氯反应成环后,经硝化、还原、酰化得到N-苄氧羰基-4-(3-吗啉酮)苯胺(5),中间体5与(S)-N-(2,3-环
【机 构】
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临沂大学化学实验中心; 鲁南制药集团股份有限公司;
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目的改进抗静脉血栓药利伐沙班的合成工艺。方法以苯乙醇胺为原料,先与氯乙酰氯反应成环后,经硝化、还原、酰化得到N-苄氧羰基-4-(3-吗啉酮)苯胺(5),中间体5与(S)-N-(2,3-环氧丙基)邻苯二甲酰亚胺环合、肼解得到4-{4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-1,3-唑烷-3-基]苯基}吗啉-3-酮(7),7与5-氯-2-噻吩甲酰氯反应得到利伐沙班。结果与结论目标化合物的结构经IR、1H-NMR和MS谱确证。改进后的工艺操作简单,生产成本低廉,利于工业化生产,7步反应的总收率由文献报道的29.5%提高至50.2%。
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