【摘 要】
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本研究分别以丁酰硫代胆碱和二硫二硝基苯甲酸为底物和显色剂,建立了一种准确、快速的高通量筛选微生物代谢产物来源的抑制剂的体外筛选模型.利用此方法从2141株放线菌中筛选
【机 构】
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华北制药集团新药研究开发中心天然药物研究室
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本研究分别以丁酰硫代胆碱和二硫二硝基苯甲酸为底物和显色剂,建立了一种准确、快速的高通量筛选微生物代谢产物来源的抑制剂的体外筛选模型.利用此方法从2141株放线菌中筛选到一株阳性菌株N98-1021,该菌株的发酵液经有机溶剂提取、ODS柱层析及HPLC制备分离,得到一个活性化合物N98-1021A,该化合物对乙酰胆碱酯酶的IC50为20μmol/L,经酶抑制动力学分析,该化合物为乙酰胆碱酯酶的非竞争性可逆抑制剂.通过对该化合物的紫外、红外、质谱、核磁等理化分析,得知该化合物与terferol结构相同.但该化
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