【摘 要】
：
对硝基苯酚(2)与4-(2-氯乙基)吗啉盐酸盐(3)发生亲核取代反应得到4-[2-(4-硝基苯氧基)乙基]吗啉(4),4经10％钯炭氢化还原得到4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯胺(5).5经2步环化反应得
【机 构】
：
江南大学药学院,江苏无锡,214122
论文部分内容阅读
对硝基苯酚(2)与4-(2-氯乙基)吗啉盐酸盐(3)发生亲核取代反应得到4-[2-(4-硝基苯氧基)乙基]吗啉(4),4经10％钯炭氢化还原得到4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯胺(5).5经2步环化反应得到7-[2-(4-吗啉基)乙氧基]-2-(4-硝基苯基)咪唑并[2,1-b][1,3]苯并噻唑(8).8经铁粉和氯化铵还原得到4-[7-[2-(4-吗啉基)乙氧基]咪唑并[2,1-b][1,3]-苯并噻唑-2-基]苯胺(9).另以3-氨基-5-叔丁基异唑(10)和氯甲酸苯酯反应得苯基(5-叔丁基异唑-3-基)氨基甲酸酯(11).用9与11反应得到奎扎替尼(1),终产物纯度为99.17％,总收率为55％(以2计).该方法所使用起始原料2价廉易得,且3的用量大大降低,反应条件相对温和,后处理操作简便,可为工业化生产提供参考.
其他文献
1，3-丙二醇是一种重要的化工原料，作为增塑剂、洗涤剂、防腐剂、乳化剂、耐高压润滑剂、染料、油墨、防冻剂、抗冻剂、融雪剂等被广泛的应用于食品、化妆品、纺织、印染、医药
高粱在中国种植广泛,作为酿酒用原料已有千余年的历史,人们对于高粱中淀粉、蛋白质和脂肪等成分在酿酒中的作用研究甚多,但对具有抑菌和调节酶活特性的原花青素对小曲酒挥发
页岩气、致密气等非常规油气资源的储量非常丰富,然而因为储集层渗透率极低,它们的自然产能达不到商业开采需求。由于水力裂缝能有效增大油气泄流面积,水力压裂技术是目前开
2019年美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市新药48个,其中化学小分子38个、生物制品10个.本文根据FDA批准的新药说明书以及相关文献和专利情况,简要介绍化学小分子药物的概
作为开证行,对于开证后是否可以修改通知行这一问题,关注的核心是要确保信用证不会被重复通知。案例背景M银行客户A公司与其交易对手英国M公司之间长期以来都是采用托收D/P A
本文对壳聚糖及其水溶性衍生物的抑菌性能进行了研究，并对它们的抑菌机理和应用进行了初步探讨，主要内容如下： 脱乙酰度(degreeofdeacetylation，简称为DD值，下同)、特性粘度和
把电脑拿去修，没有修好，我可以拒付修理费，那为什么医院没给人治好病，还要收高额医药费？ 回答人：yskin 因为你的潜意识里觉得分析问题不值钱，只有解决问题才值钱。 为什么有的会计3 000元月薪，而有的会计上万元？ 回答人：Eric 3 000元月薪的是Accounting，上万元月薪的是Finance。 小米手机与华为手机的区别在哪里？ 回答人：大叔还年轻 一个是行业创变者，一
背景与目的：海洋生物体内含有众多的海洋生物活性物质，从海洋生物活性物质筛选新药的先导体，是新药研究和开发的重要途径。XGSC是本实验室从海洋生物中分离出来的一种海洋生物活
血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)是治疗中枢神经系统疾病所面临的一个重要挑战.载药纳米粒子以其独特优势能够被动靶向BBB,在此基础上结合1个可以靶向于病变部位的特异性