【摘 要】
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为了提高大黄素的抗癌活性和水溶性,通过羟基保护、NBS溴化、然后再和叔胺反应,得到两个双长链季铵盐大黄素衍生物.用红外光谱,核磁共振和元素分析表征了这两个产物的结构.这
【机 构】
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福州大学化学化工学院,福建医科大学附属协和医院福建省血液病研究所,
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为了提高大黄素的抗癌活性和水溶性,通过羟基保护、NBS溴化、然后再和叔胺反应,得到两个双长链季铵盐大黄素衍生物.用红外光谱,核磁共振和元素分析表征了这两个产物的结构.这两个化合物对白血病K562和胃癌AGS、BGC细胞株的半数抑制浓度(IC50)均比大黄素的相应值明显降低,表明在大黄素的6位链接双长链季铵盐可以提高抗癌活性.
In order to improve the anticancer activity and water solubility of emodin, two double long chain quaternary ammonium emodin derivatives were obtained by hydroxyl protection, bromination of NBS and then reaction with tertiary amine.Using IR, 1H NMR and elemental analysis The structures of these two compounds were characterized.The IC50 values of both compounds against leukemia K562 and AGS and BGC cell lines were significantly lower than that of emodin, Chain quaternary ammonium salt can improve anti-cancer activity.
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