【摘 要】
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采用钙调素非依赖型环核苷酸磷酸二酯酶（ＰＤＥ－Ⅱ）测定方法，观察ＡＰＩ０１３４对ＰＤＥ－Ⅱ的作用。ＡＰＩ０１３４浓度５０ｍｇ·Ｌ－１时明显抑制ＰＤＥ一Ⅱ活性，半效抑制浓度为２１３ｍｇ·Ｌ－１。酶促动力学分析表明：ＡＰＩ０１３４存在时，ＰＤＥ－Ⅱ的Ｋｍ值不变，为１．９２×１０－４ｍｏｌ·Ｌ－１，而Ｖｍａｘ值则随ＡＰＩ０１３４剂量增大
【机 构】
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同济医科大学同济医院心内科，同济医科大学同济医院药剂科，中山医科大学生化室，同济医科大学药理教研室，江西宜春医专生化教研室
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采用钙调素非依赖型环核苷酸磷酸二酯酶（ＰＤＥ－Ⅱ）测定方法，观察ＡＰＩ０１３４对ＰＤＥ－Ⅱ的作用。ＡＰＩ０１３４浓度５０ｍｇ·Ｌ－１时明显抑制ＰＤＥ一Ⅱ活性，半效抑制浓度为２１３ｍｇ·Ｌ－１。酶促动力学分析表明：ＡＰＩ０１３４存在时，ＰＤＥ－Ⅱ的Ｋｍ值不变，为１．９２×１０－４ｍｏｌ·Ｌ－１，而Ｖｍａｘ值则随ＡＰＩ０１３４剂量增大而减小，提示ＡＰＩ０１３４为ＰＤＥ－Ⅱ的非竞争性抑制剂。
The effect of API0134 on PDE-Ⅱ was observed by calmodulin-independent cyclic phosphodiesterase (PDE-Ⅱ) assay. When the concentration of API0134 was 50 mg · L-1, the activity of PDE-Ⅱ was significantly inhibited, and the half-inhibitory concentration was 213 mg · L-1. Enzyme kinetic analysis showed that the Km value of PDE-Ⅱ was unchanged at 1.92 × 10-4mol·L-1 in the presence of API0134, while Vmax decreased with the increase of API0134 dosage, suggesting that API0134 was a PDE -II non-competitive inhibitor.
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