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二甲双胍是目前使用最为广泛的口服降糖药。尽管其降糖的作用机制尚未完全清楚,但由于其安全、有效以及对心血管的长期保护作用,包括美国糖尿病学会、欧洲糖尿病研究协会在内的多个学术机构均在指南中达成共识,建议2型糖尿病患者初治首选二甲双胍为一线药物。二甲双胍单药治疗及联合他药的治疗方案也在多个临床研究中得到验证和肯定。