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铁皮石斛为我国传统的名贵中药材,应用历史悠久,化学成分多样,药理作用显著。近年来研究表明,铁皮石斛化学成分主要包括多糖、生物碱、芪类、氨基酸、微量元素、挥发油等,其中以多糖及芪类成分为主。药理作用主要包括抗氧化、抗肿瘤、调节免疫力、缓解疲劳、治疗糖尿病等,以抗氧化和抗肿瘤研究为主。本文系统的综述了其化学成分及药理功效的研究进展,可为今后铁皮石斛资源的深入研究和新药研发提供理论依据。