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自从1895年发现X射线以后，对比剂经历了100余年的发展、应用及更新过程。1896年有人用石膏注入尸体进行造影实验。瑞士人Haschex及Lindenthi用含铋、铅及钡盐混合液注入断肢手的血管内进行试验，获得成功，这是人类第一次血管造影。20世纪初期科学家们应用碘化油和碘化钠，开始做心脏与下肢动脉造影，均获得成功。1929年德国学者Binz经过研究，于1930年合成碘吡酮乙酸钠并用于临床，由此，开创了有机碘对比剂的新时代。