CO-1686的合成

来源 :中国医药工业杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：chen19881220

【摘要】

：

5-氟-2-硝基苯甲醚经与哌嗪缩合、乙酰化、还原制得1-(3-甲氧基-4-氨基苯基)-4-乙酰基哌嗪(4);另用2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶经与3-硝基苯胺缩合、还原、酰胺化制得N-[3-(2-氯

【作者】

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张姗王佩倍陈峰李月珍赖宜生

【机构】

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中国药科大学新药研究中心,江苏南京,210009中国药科大学有机化学教研室,江苏南京,210009;

【出处】

：

中国医药工业杂志

【发表日期】

：

2014年8期

【关键词】

：

CO-1686 EGFR抑制剂 T790M突变抗肿瘤药合成 CO-1686 EGFR inhibitor T790M mutation anticancer

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5-氟-2-硝基苯甲醚经与哌嗪缩合、乙酰化、还原制得1-(3-甲氧基-4-氨基苯基)-4-乙酰基哌嗪(4);另用2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶经与3-硝基苯胺缩合、还原、酰胺化制得N-[3-(2-氯-5-三氟甲基嘧啶-4-氨基)苯基]丙烯酰胺(7).4和7经缩合制得EGFR抑制剂类抗肿瘤药CO-1686,总收率约71％(以2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶计).

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