作用于polo-box结构域的拟肽类polo样激酶1抑制剂的设计、合成及其生物活性

来源 :中国药科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：wangle2

【摘要】

：

为寻找新型的作用于polo-box结构域的拟肽类polo样激酶1(Plk1 PBD)抑制剂,将先导化合物(PLHSpT)结构中的磷酸基团替换为羧基,并采用非天然氨基酸进一步改造与优化,设计合成了

【作者】

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李芝艳刘婕李冰艳江程

【机构】

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中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室,中国药科大学蛋白质化学与结构生物学重点实验室,中国药科大学药学院药物化学系

【出处】

：

中国药科大学学报

【发表日期】

：

2020年3期

【关键词】

：

Plk1 PBD 抑制剂合成抗肿瘤 Plk1 PBDinhibitorsynthesisantitumor

【基金项目】

：

国家自然科学基金资助项目(No.81573278),2017年江苏省高等学校优秀科技创新团队资助项目

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为寻找新型的作用于polo-box结构域的拟肽类polo样激酶1(Plk1 PBD)抑制剂,将先导化合物(PLHSpT)结构中的磷酸基团替换为羧基,并采用非天然氨基酸进一步改造与优化,设计合成了一系列不含磷酸基团的拟肽类Plk1 PBD抑制剂(化合物7a~7u)。设计合成的21个拟肽类化合物均对Plk1 PBD抑制作用较强,其中化合物7l高选择性地抑制Plk1 PBD,IC50为0.285μmol/L,体外对HeLa肿瘤细胞株的生长抑制作用优于含磷酸基团的化合物。经过非天然氨基酸修饰和改造,化合物在大鼠血

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