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目的：寻找有-β－受体阻滞活性，且高效低毒的化合物。方法：以β－受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物，根据药物设计中的结构拼合原理，对其内醇胺侧链进行结构修饰，设计并合成了10个1－（9H－卟唑－4－氧）－3－取代氨基－2－丙醇类化合物V1－V10。结果和结论：所合成的目的物均未见文献报道，结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析或高分辨质谱确证。初步药理筛选结果显示，10个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心支过速，其中化合物V1、V3、V4的活性与先导化合物相似。