9种蒽醌类衍生物对重组人蛋白激酶CK2活性的影响及构效浅析

来源 :中国药理学通报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：jasonmcp

【摘要】

：

目的观察9种蒽醌类衍生物对重组人蛋白激酶CK2全酶活性的影响,并进行构效分析。方法将利用基因工程技术获得的重组人CK2α′及β亚基在体外等摩尔混合构成CK2全酶。通过测定

【作者】

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林小聪李春梅刘新光陈小文梁念慈

【机构】

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广东医学院生物化学与分子生物学研究所,广东药学院生化教研室,深圳市儿童医院儿科研究所

【出处】

：

中国药理学通报

【发表日期】

：

2007年6期

【关键词】

：

蛋白激酶CK2 蒽醌类衍生物 IC50 构效分析 protein kinase CK2 anthraquinone derivatives IC50 s

【基金项目】

：

教育部科学技术研究重点项目（No03096）,广东省科技计划资助项目（No2002C30109）,湛江市科技局科技攻关计划资助项目（No020101）,广东药学院院级课题资助项目

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目的观察9种蒽醌类衍生物对重组人蛋白激酶CK2全酶活性的影响,并进行构效分析。方法将利用基因工程技术获得的重组人CK2α′及β亚基在体外等摩尔混合构成CK2全酶。通过测定药物作用后转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP的32P的放射性活度,探讨蒽醌类衍生物对重组人CK2全酶活性的抑制作用,并采用半数效量概率单位法计算其IC50值。结果米托蒽醌、2-羧基蒽醌、1,2-二氨蒽醌、1,8-二羟蒽醌和醌茜能明显抑制重组人CK2全酶活性,其IC50值分别是0.66、0.81、8.81、28.76和61.26μmo

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