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马钱子及其制剂的药动学研究主要是针对其主要成分士的宁和马钱子碱等的研究，对中枢神经系统和免疫系统及肾脏有毒性作用。因士的宁的治疗剂量和中毒剂量比较接近，其吸收速率大于消除速率，长期大量服用马钱子会造成体内短时间内含量过高而引起中毒。对于含马钱子的制剂，制剂中的其他中药与马钱子配伍应用或将马钱子制备成新型给药系统，都可能对药物的药效及药动学产生一定的影响。