新型紫杉烷类抗肿瘤药物卡巴他赛的合成研究

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目的改进抗肿瘤药物卡巴他赛的合成方法。方法以10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ(10-DABⅢ)为起始原料,经过双甲醚化、酯化偶联、脱保护3步反应制得目标产物。结果与结论采用不同保护基的C-13侧链对酯化偶联反应具有重要的影响;确定了一条实用的制备卡巴他赛的合成路线,3步反应总收率达到41.7%(以10-DABⅢ计)。目标产物的结构经1H-NMR和MS谱确证。该合成路线适于批量合成。
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