【摘 要】
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以2-氨基-3-三氟甲基吡啶为原料,通过NBS选择性溴化,再与溴代丙酮酸甲酯通过“一锅法”进行烷基化环化反应,之后经选择性氯化、Suzuki偶联反应和水解,合成了咪唑并[1,2-a]吡
【机 构】
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河北化工医药职业技术学院制药工程系,河北科技大学理学院,河北大学化学与环境科学学院,
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以2-氨基-3-三氟甲基吡啶为原料,通过NBS选择性溴化,再与溴代丙酮酸甲酯通过“一锅法”进行烷基化环化反应,之后经选择性氯化、Suzuki偶联反应和水解,合成了咪唑并[1,2-a]吡啶甲酸衍生物——3-氯-6-环丙烷基-8-三氟甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-甲酸。反应总收率达到36.5%。并对Suzuki偶联反应的催化剂和反应条件进行了探讨。
Using 2-amino-3-trifluoromethylpyridine as raw material, selective bromination by NBS and alkylation with methyl bromopyruvate by “one-pot method”, followed by selective Chloro-6-cyclopropan-8-trifluoromethylimidazo [1,2-a] pyridinecarboxylic acid derivatives were synthesized by chlorination, Suzuki coupling reaction and hydrolysis. a] pyridine-2-carboxylic acid. The total reaction yield reached 36.5%. The catalysts and reaction conditions of Suzuki coupling reaction were also discussed.
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