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【摘要】氨基苷类不良反应多而重,而抗菌谱,抗菌机制,抗菌作用强度及用途又与其它很多抗微生物药相似,故其临床使用受到限制。当患者患感染性疾病而又有很多种药物可供选用时,为了避免或减少药物不良反应的发生,应尽可能地选择作用强、不良反应轻的药物才是理想的药物。
【关键词】氨基苷类 抗感染 地位分析 教学意义
【中图分类号】G642 【文献标识码】A 【文章编号】1009-9646(2009)01(a)-0219-01
在防治疾病的过程中,药物不良反应时有发生。根据中消协发布11号消费警示,每年近20万人死于用药不当,据世界卫生组织公布的资料,在全球每年的患者死亡病例中,约有1/3是因药物不良反应引起。其中,我国每年5000多万住院病人当中,至少有250万人是因药物不良反应而入院治疗,其中50万人属严重不良反应,因此致死人数每年约19.2万人,比各种传染病致死人数高出数倍,在我国180万聋哑儿童中,有60%以上是由于不合理用药造成的,在我国1000万聋哑人中,也有60%到80%与药物不良反应有关[1]。
在许许多多的药物中,氨基苷类就是引起耳聋的常见药物之一。
氨基苷类及其理化性质:氨基苷类抗生素是从放线菌培养液中提取的,是由氨基糖分子与非糖部分的苷元结合而成苷,故称氨基苷 [2]。这类药物均为碱性化合物,常用其硫酸盐,水溶液性质稳定。
氨基苷类抗生素:有庆大霉素、奈替米星、阿米卡星、西索米星、妥布霉素、大观霉素、小诺霉素、链霉素、卡那霉素、新霉素等,其中链霉素、新霉素极少应用,卡那霉素已被淘汰,其它药比较常用。
氨基苷类的体内过程:①吸收:氨基苷类抗生素口服难吸收,故口服仅用于治疗肠道感染,肠道术前准备,治疗肠道以外其它部位的感染必须注射给药,和喹诺酮类、大环内酯类、半合成四环素类、磺胺类相比,给药途径少,用药不方便。②分布:不易透过血脑屏障,脑脊液,胆汗及组织中浓度低,故对脑部感染疗效差;而肾皮质部和内耳淋巴液中的药物浓度高易引起肾毒性和耳毒性;可通过胎盘进入胎儿体内,对胎儿造成危害引起耳聋。③排泄:90%原形经肾形成尿而排泄,尿中浓度高,对泌尿系感染疗效好[3]。
氨基苷类的抗菌谱:广,对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌有效。对革兰氏阳性菌的抗菌谱与天然青霉素,部分半合成青霉素,部分头孢菌素(先锋霉素),大环内酯类抗生素,四环素类,喹诺酮类相似;对革兰氏阴性菌的抗菌谱与部分半合成青霉素,部分头孢菌素(先锋霉素),四环素,喹诺酮类,磺胺类相似。
氨基苷类的抗菌机制:氨基苷类抗生素进入细菌细胞内与核糖体的30S亚基结合,抑制蛋白质的合成[2],与大环内酯类,四环素类的抗菌机制相似。而青霉素、头孢菌素类(先锋霉素)是抑制细菌细胞壁粘肽的合成,喹诺酮类是抑制细菌DNA的合成,磺胺类是抑制细菌二氢叶酸合成酶的活性[4]。所以青霉素类、头孢菌素类(先锋霉素类)、喹诺酮类的抗菌作用强。
氨基苷类的用途:主要用于治疗革兰氏阴性菌,尤其是阴性杆菌如大肠杆菌,变形杆菌,绿浓杆菌等所致肠道感染,泌尿、呼吸道感染,但疗效不及部分半合成青霉素,第三、四代头孢菌素(先锋霉素)、喹诺酮类药。也用于治疗革兰氏阳性菌如葡萄球菌,肺炎球菌、链球菌等所致的感染,但疗效不如青霉素类、喹诺酮类。
氨基苷类的不良反应:多而重,①耳毒性:本类药物会损害前庭和耳蜗神经。损害前庭表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡失调等。损害耳蜗神经表现为耳鸣、听力减退,甚至耳聋。②肾毒性:即损害肾脏,表现为蛋白尿、血尿,严重者出现氮质血症,无尿等。③神经肌肉接头处的阻滞:剂量过大,可阻断神经肌肉接头处神经冲动的传导引起骨骼肌松驰而出现四肢无力,呼吸困难甚至呼吸停止。④过敏反应:表现为皮疹,药热,甚至过敏性休克,其中链霉素容易引起过敏性休克。
鉴于氨基苷类不良反应多而重,往往给用药者带来严重的不良后果,而抗菌谱、抗菌作用强度、用途又与其它很多抗微生物相似,所以这类药物的使用受到限制。在常用的抗微生物药中,氨基苷类抗革兰氏阳性菌感染的地位为:天然青霉素类>头孢菌素类>喹诺酮类>大环内酯类>半合成四环素类(多西环素) 〉磺胺类>氨基苷类>万古霉素类。氨基苷类抗革兰氏阴性杆菌的地位为:半合成青霉素>部分头孢菌素>喹诺酮类>氨基苷类>磺胺类>四环素类>万古霉素类。
通过氨基苷类抗感染地位的分析,我们可以更全面的深刻的认识这类药物,尤其是它们的不良反应,在从事临床工作时,为了减少或避免药物不良反应的发生,医务工作者要根据患者感染的情况、药物的作用、用途、不良反应等进行综合考虑,选择既能治疗疾病而不良反应又很少,很轻的药物才是最理想的药物。
参考文献
[1] 张乃正.药事管理[M].北京:人民卫生出版社.2002.7.
[2] 姚宏.药理学基础[M].北京:人民卫生出版社.2002.7.
[3] 张丹参.药理学[M].北京:人民卫生出版社.2004.3.
[4] 叶家权.药物学[M].广州:广东科技出版社.1997.7.
【关键词】氨基苷类 抗感染 地位分析 教学意义
【中图分类号】G642 【文献标识码】A 【文章编号】1009-9646(2009)01(a)-0219-01
在防治疾病的过程中,药物不良反应时有发生。根据中消协发布11号消费警示,每年近20万人死于用药不当,据世界卫生组织公布的资料,在全球每年的患者死亡病例中,约有1/3是因药物不良反应引起。其中,我国每年5000多万住院病人当中,至少有250万人是因药物不良反应而入院治疗,其中50万人属严重不良反应,因此致死人数每年约19.2万人,比各种传染病致死人数高出数倍,在我国180万聋哑儿童中,有60%以上是由于不合理用药造成的,在我国1000万聋哑人中,也有60%到80%与药物不良反应有关[1]。
在许许多多的药物中,氨基苷类就是引起耳聋的常见药物之一。
氨基苷类及其理化性质:氨基苷类抗生素是从放线菌培养液中提取的,是由氨基糖分子与非糖部分的苷元结合而成苷,故称氨基苷 [2]。这类药物均为碱性化合物,常用其硫酸盐,水溶液性质稳定。
氨基苷类抗生素:有庆大霉素、奈替米星、阿米卡星、西索米星、妥布霉素、大观霉素、小诺霉素、链霉素、卡那霉素、新霉素等,其中链霉素、新霉素极少应用,卡那霉素已被淘汰,其它药比较常用。
氨基苷类的体内过程:①吸收:氨基苷类抗生素口服难吸收,故口服仅用于治疗肠道感染,肠道术前准备,治疗肠道以外其它部位的感染必须注射给药,和喹诺酮类、大环内酯类、半合成四环素类、磺胺类相比,给药途径少,用药不方便。②分布:不易透过血脑屏障,脑脊液,胆汗及组织中浓度低,故对脑部感染疗效差;而肾皮质部和内耳淋巴液中的药物浓度高易引起肾毒性和耳毒性;可通过胎盘进入胎儿体内,对胎儿造成危害引起耳聋。③排泄:90%原形经肾形成尿而排泄,尿中浓度高,对泌尿系感染疗效好[3]。
氨基苷类的抗菌谱:广,对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌有效。对革兰氏阳性菌的抗菌谱与天然青霉素,部分半合成青霉素,部分头孢菌素(先锋霉素),大环内酯类抗生素,四环素类,喹诺酮类相似;对革兰氏阴性菌的抗菌谱与部分半合成青霉素,部分头孢菌素(先锋霉素),四环素,喹诺酮类,磺胺类相似。
氨基苷类的抗菌机制:氨基苷类抗生素进入细菌细胞内与核糖体的30S亚基结合,抑制蛋白质的合成[2],与大环内酯类,四环素类的抗菌机制相似。而青霉素、头孢菌素类(先锋霉素)是抑制细菌细胞壁粘肽的合成,喹诺酮类是抑制细菌DNA的合成,磺胺类是抑制细菌二氢叶酸合成酶的活性[4]。所以青霉素类、头孢菌素类(先锋霉素类)、喹诺酮类的抗菌作用强。
氨基苷类的用途:主要用于治疗革兰氏阴性菌,尤其是阴性杆菌如大肠杆菌,变形杆菌,绿浓杆菌等所致肠道感染,泌尿、呼吸道感染,但疗效不及部分半合成青霉素,第三、四代头孢菌素(先锋霉素)、喹诺酮类药。也用于治疗革兰氏阳性菌如葡萄球菌,肺炎球菌、链球菌等所致的感染,但疗效不如青霉素类、喹诺酮类。
氨基苷类的不良反应:多而重,①耳毒性:本类药物会损害前庭和耳蜗神经。损害前庭表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡失调等。损害耳蜗神经表现为耳鸣、听力减退,甚至耳聋。②肾毒性:即损害肾脏,表现为蛋白尿、血尿,严重者出现氮质血症,无尿等。③神经肌肉接头处的阻滞:剂量过大,可阻断神经肌肉接头处神经冲动的传导引起骨骼肌松驰而出现四肢无力,呼吸困难甚至呼吸停止。④过敏反应:表现为皮疹,药热,甚至过敏性休克,其中链霉素容易引起过敏性休克。
鉴于氨基苷类不良反应多而重,往往给用药者带来严重的不良后果,而抗菌谱、抗菌作用强度、用途又与其它很多抗微生物相似,所以这类药物的使用受到限制。在常用的抗微生物药中,氨基苷类抗革兰氏阳性菌感染的地位为:天然青霉素类>头孢菌素类>喹诺酮类>大环内酯类>半合成四环素类(多西环素) 〉磺胺类>氨基苷类>万古霉素类。氨基苷类抗革兰氏阴性杆菌的地位为:半合成青霉素>部分头孢菌素>喹诺酮类>氨基苷类>磺胺类>四环素类>万古霉素类。
通过氨基苷类抗感染地位的分析,我们可以更全面的深刻的认识这类药物,尤其是它们的不良反应,在从事临床工作时,为了减少或避免药物不良反应的发生,医务工作者要根据患者感染的情况、药物的作用、用途、不良反应等进行综合考虑,选择既能治疗疾病而不良反应又很少,很轻的药物才是最理想的药物。
参考文献
[1] 张乃正.药事管理[M].北京:人民卫生出版社.2002.7.
[2] 姚宏.药理学基础[M].北京:人民卫生出版社.2002.7.
[3] 张丹参.药理学[M].北京:人民卫生出版社.2004.3.
[4] 叶家权.药物学[M].广州:广东科技出版社.1997.7.