【摘 要】
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以廉价的4-氨基苯乙酮为原料,通过苯环被溴化或氯化,再经腈化、α-氢溴化、有机胺胺化,最后通过硼氢化钾将羰基还原,可以得到溴布特罗、克伦特罗、西布特罗、西马特罗、溴氯
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以廉价的4-氨基苯乙酮为原料,通过苯环被溴化或氯化,再经腈化、α-氢溴化、有机胺胺化,最后通过硼氢化钾将羰基还原,可以得到溴布特罗、克伦特罗、西布特罗、西马特罗、溴氯布特罗5种苯乙醇胺类β受体激动剂。通过合成路线的合理设计,原料卤代反应后的中间体都可以作为后续反应的物料,原子利用率高,实现了绿色合成化学的目的。对产物结构经行了^11HNMR确认,其HPLC纯度在99%以上,可作为测定β受体激动剂的对照品试剂,满足食品安全的检测需求。
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