自1978年诺氟沙星（norfloxacin）问世，主要用于肠道、泌尿道感染已20年，1981年拜耳公司成功开发的环丙沙星（ciprofloxacin）除对多数革兰阴性菌有效外，对绿脓杆菌疗效好，并于1987年美国FDA批准上市，据报道1996年全球治疗人数达1亿5千万，全球销售约15亿美元，居抗感染药物销售额首位^［1］。20年来，化学家针对临床需求，为提高抗感染病原体活性或扩大抗菌谱又开发了对链球菌、分支杆菌及支原体等活性更好的司帕沙星（sparfloxacin）、妥舒沙星（tosufloxacin），以及对球菌作用更强、对厌氧菌活性好的曲伐沙星（travofloxacin）等。其次，针对改善药物动力学为主开发的产品有氧氟沙星（ofloxacin）、左氧氟沙星（levofloxacin）、氟罗沙星（flerofloxacin）及芦氟沙星（rufloxacin）等，后二者半衰期超过10小时，只需每日1次给药。第三，同时必须注意针对减少不良反应进行构效关系改造，如已上市的左氧氟沙星是氟喹诺酮类（FQNS）中不良反应最少且轻的一个。FQNS为化学合成，工艺比β-内酰胺类简便一些，所以开发新的品种最为迅速，目前FQNS已批准进入临床应用或验证者约50个，为临床抗微生物化疗提供了方便。但也由于品种多，产量大增，价格相对便宜，处方率迅速增多，并且近年有些临床适用的FQNS已大量用于动物饲料添加剂，因此使耐药率在部分常见菌迅速上升，现就临床目前面临的几个问题探讨于下。