多巴胺衍生物的合成及其对心功能的影响

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合成了7个与三肽片段或活性分子联结的多巴胺衍生物。在麻醉犬心功能试验中,发现引入缓激肽片段 Phe-Ser-Pro 的多巴胺(SIPI-650)可非常显著地增加心肌收缩力、左心室压和平均动脉压;引入乙酰巯甲丙脯酸(SIPI-430)能显著增加心肌收缩力,对血压、心率则几无影响;在γ-谷氨酰多巴胺的α位再引入一个多巴胺(SIPI-689)能显著增加心肌收缩力、血压和左心室压。 Seven dopamine derivatives were synthesized that bind tripeptide fragments or active molecules. In an anesthetized dog’s heart function test, dopamine (SIPI-650), introduced into the bradykinin fragment Phe-Ser-Pro, was found to significantly increase myocardial contractility, left ventricular pressure, and mean arterial pressure; the introduction of acetyl captopril (SIPI-430) significantly increased myocardial contractility without any effect on blood pressure and heart rate; the introduction of a dopamine (SIPI-689) at the α-position of γ-glutamyl dopamine significantly increased myocardial contractility, Ventricular pressure.
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