使用⁹⁹Tc^m－联肼尼克酰胺(HYNIC)－PEG₄－E[PEG₄－c(RGDfK)]2(⁹⁹Tc^m－3PRGD₂)探查肝细胞癌(HCC)，并对比分析⁹⁹Tc^m－3PRGD₂整合素受体显像和¹⁸F－脱氧葡萄糖(FDG)糖代谢显像对肝细胞癌裸鼠模型的诊断效能。

HYNIC－3PRGD₂冻干品经⁹⁹Tc^mO₄^-标记合成⁹⁹Tc^m－3PRGD₂，通过在肩侧皮下注射5×10⁷/ml HepG2细胞的方式，构建裸鼠HCC模型。生物分布研究在静脉注射0.37 MBq ⁹⁹Tc^m－3PRGD₂后0.5、1、2和4 h进行。HCC组织内整合素α_vβ₃的表达水平通过免疫组织化学加以检测和评价。静脉注射55.5 MBq ⁹⁹Tc^m－3PRGD₂后，行表模式动态显像以重建多时相影像，并获得最佳初始采集时间。接种HepG2细胞后8、12、16、20和24 d，55.5 MBq ⁹⁹Tc^m－3PRGD₂和37 MBq ¹⁸F－FDG相继注入裸鼠模型，随后同时进行SPECT/PET显像，计算肿瘤体积和肿瘤对⁹⁹Tc^m－3PRGD₂、¹⁸F－FDG的摄取。

生物分布研究结果发现，除肾脏以外，肿瘤组织在注药后的不同时间点对⁹⁹Tc^m－3PRGD₂的摄取比其他任何器官组织都高。在早期HCC内，整合素α_vβ₃的表达高，肿瘤组织发生坏死后其表达降低。⁹⁹Tc^m－3PRGD₂ SPECT/CT显像时，皮下肿瘤清晰可见，多时相图像比较后发现注药后0.5 h时肿瘤显像最明显，提示该时间点是最佳初始显像时间。对比研究结果显示，⁹⁹Tc^m－3PRGD₂整合素受体显像在探查早期HCC时，具有比¹⁸F－FDG代谢显像更高的灵敏度和更高的肿瘤组织摄取。但是，随着HCC组织坏死的逐步增多，其对¹⁸F－FDG的摄取比⁹⁹Tc^m－3PRGD₂多。

与¹⁸F－FDG糖代谢显像相比，⁹⁹Tc^m－3PRGD₂是一个在HCC早期探查中有价值的分子探针，值得对其在肿瘤显像中的作用做进一步的研究。