【摘 要】
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为了提高反义寡核苷酸的稳定性和生物利用度及避免在溶酶体内降解,采用旋转蒸发-薄膜水化、超声-挤压、冻干三步法完成pH敏前体脂质体的制备,研究了体外释药规律;以反义寡核
【机 构】
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军事医学科学院放射医学研究所,北京,100850
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为了提高反义寡核苷酸的稳定性和生物利用度及避免在溶酶体内降解,采用旋转蒸发-薄膜水化、超声-挤压、冻干三步法完成pH敏前体脂质体的制备,研究了体外释药规律;以反义寡核苷酸为实验对象,测定了包封率.制得的pH敏前体脂质体复水后形成的pH敏脂质体形态圆整,粒径12.3～389.9 nm范围内,平均粒径为22.7 nm;三批pH敏脂质体的平均包封率为68.3%;体外释药方程为Q=1.8382-2.5186×10-2T (r=0.9913);结果说明制备的pH敏前体脂质体水合形成的pH敏脂质体粒度适宜,可用于反义寡核苷酸的包封.
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