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以苯甲酸为起始原料，经溴化、Ｆｒｉｅｄｅｌ０ｃｒａｆｔｓ反应、Ｇｒｉｇｎａｒｄ反应制得３－乙酰基二苯酮（５），再经Ｄａｒｚｅｎｓ反应制得酮基布洛芬。
酮基布洛芬的合成工艺研究
【摘 要】
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以苯甲酸为起始原料，经溴化、Ｆｒｉｅｄｅｌ０ｃｒａｆｔｓ反应、Ｇｒｉｇｎａｒｄ反应制得３－乙酰基二苯酮（５），再经Ｄａｒｚｅｎｓ反应制得酮基布洛芬。
【机 构】
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安徽中医学院有机化学教研室,安徽中医学院附属医院
【出 处】
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中国药物化学杂志
【发表日期】
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2000年2期
其他文献
设计合成了含有αβ－不饱和酮和环戊烯基结构的２－（Ｅ）－芳亚甲基－５－环戊烯（１）基－５－烃基环戊酮类１１个未见文献报道的新化合物，初步药理结果显示。该类化合物ＥＡＣ和ＨｅｐＡ癌细胞具有较强的抑制作用，体内抑癌试验
在保留芦氟沙星母核基本骨架的基础上进行结构修饰，合成了７个化合物，并测试了其体外抑菌活性，其中化合物（Ⅳ１）的体外抑菌活性优于芦氟沙星。
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为了寻找理想的血小板聚集抑制剂，设计合成了１４个６－（４－取代苯基）－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物。ＡＤＰ诱导，家兔体外血小板聚集实验表明，均有不同程度的抑制作用，其中化合物（Ｉ８）的作用最强。
为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物，设计合成了８种Ｎ－取代α－氨基酸的含磷衍生物。其结构经＾、Ｈ－ＮＭＲ，＾３１Ｐ－ＮＭＲ，ＩＲ及元素分析等证实。体外药理结果表明，所合成化的对多种肿瘤细胞株有不同程度的抑制作用，其中