甲磺酸帕珠沙星的合成工艺改进

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目的改进甲磺酸帕珠沙星的合成工艺。方法以(S)-9,10-二氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并嗪-6-羧酸乙酯为起始原料,经亲核取代、酯水解及选择性脱羧、环合、水解、霍夫曼降解、成盐得甲磺酸帕珠沙星。结果与结论合成甲磺酸帕珠沙星的化学结构经元素分析、IR1、H-NMR、MS得以确证。该工艺路线缩短了反应步骤,总收率达51.6%,适合工业化生产。
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