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doi:10.3969/j.issn.1007-614x.2010.29.004
作用機制
新活素是一种通过重组DNA技术合成的,分子量为3464Da的重组人脑利钠肽,由于与心室肌产生的内源性多肽有相同的由32个氨基酸组成的序列,由此有相同的作用机制,重组人脑利钠肽的主要作用是:①通过与血管平滑肌和内皮细胞的鸟苷酸环化酶耦联的受体结合,促进细胞内环磷酸鸟苷的浓度升高和平滑肌细胞的舒张,CGMP作为第二信使也使动脉和静脉扩张。②重组人脑利钠肽可以拮抗心肌细胞,心肌纤维原细胞和血管平滑肌细胞内的内皮素、去甲肾上素和醛固酮,它通过扩张肾小球的入球小动脉和抑制近曲小管对钠的重吸收,提高了肾小球滤过率,增强了钠的排泄,产生明显的利尿作用,以上机制降低了体循环的阻力,减低了心室的后负荷。③重组人脑利钠肽可以减少肾素和醛固酮的分泌,拮抗垂体后叶素和交感神经的保钠、保水升高血压的作用,从而降低了循环容量,减低了心室的前负荷改善血管和肾脏的血流动力学平衡。
作用機制
新活素是一种通过重组DNA技术合成的,分子量为3464Da的重组人脑利钠肽,由于与心室肌产生的内源性多肽有相同的由32个氨基酸组成的序列,由此有相同的作用机制,重组人脑利钠肽的主要作用是:①通过与血管平滑肌和内皮细胞的鸟苷酸环化酶耦联的受体结合,促进细胞内环磷酸鸟苷的浓度升高和平滑肌细胞的舒张,CGMP作为第二信使也使动脉和静脉扩张。②重组人脑利钠肽可以拮抗心肌细胞,心肌纤维原细胞和血管平滑肌细胞内的内皮素、去甲肾上素和醛固酮,它通过扩张肾小球的入球小动脉和抑制近曲小管对钠的重吸收,提高了肾小球滤过率,增强了钠的排泄,产生明显的利尿作用,以上机制降低了体循环的阻力,减低了心室的后负荷。③重组人脑利钠肽可以减少肾素和醛固酮的分泌,拮抗垂体后叶素和交感神经的保钠、保水升高血压的作用,从而降低了循环容量,减低了心室的前负荷改善血管和肾脏的血流动力学平衡。