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拓扑异构酶(topoisomerase,topo)是解决DNA复制、转录等过程中出现拓扑问题的关键酶,是抗肿瘤药物作用的重要靶点之一.天然产物是topo抑制剂的重要来源,从天然产物中发现开发topo抑制剂是抗肿瘤药物研究的热点.以天然产物结构类型,分类综述了天然存在的具有topo抑制活性的天然产物及以它们为基础改造获得的衍生物,以期为抗肿瘤天然topo抑制剂的研发提供参考.