醚链和碳链修饰的cADPR类似物的设计合成及活性研究(英文)

来源 :Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences | 被引量 : 0次 | 上传用户:cbiba123
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设计并合成了一类新型的碱基与糖环简化的cADPR类似物。该化合物通过Cu(I)催化的Huisgen环加成反应构建三氮唑碱基, 并采用微波辅助法完成分子内的环合反应。初步的生物活性结果表明北区和南区糖环如果用醚链替换可保持化合物活性, 而北区糖环如果用碳链替换则会导致活性消失。 A series of novel cADPR analogues with base and sugar ring were designed and synthesized. The compound is prepared by Cu (I) -catalyzed Huisgen cycloaddition reaction to construct a triazole base, and the intramolecular cyclization reaction is completed by a microwave assisted method. Preliminary bioactivity results indicate that the sugar ring in the North and South zones retains its activity if replaced with an ether chain, whereas the North ring sugar ring, if replaced by a carbon chain, will result in loss of activity.
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