【摘 要】
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目的 设计合成18F标记的新型短链脂肪酸代谢型显像剂2-18F-氟丁酸(2-18F-FBA),对其作为肿瘤PET/CT显像剂进行初步研究.方法 前体2-溴丁酸甲酯通过18F-亲核取代反应实现放射性标记,中间体2-18F-氟丁酸甲酯经高效液相色谱法分离纯化,收集时间在16～18 min的中间体,20 mL纯水稀释后过C18柱,并用10mL纯水冲洗,吹干,此时中间体被吸附,使用1 mL NaOH溶液水解,得到2-18F-FBA.目测产品的澄清度,测定pH值,检测放射化学纯度和稳定性.经美国癌症研究所健康小鼠尾
【机 构】
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山西医科大学第一医院核医学科,太原030001;西安交通大学第一附属医院PET/CT室,西安
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目的 设计合成18F标记的新型短链脂肪酸代谢型显像剂2-18F-氟丁酸(2-18F-FBA),对其作为肿瘤PET/CT显像剂进行初步研究.方法 前体2-溴丁酸甲酯通过18F-亲核取代反应实现放射性标记,中间体2-18F-氟丁酸甲酯经高效液相色谱法分离纯化,收集时间在16～18 min的中间体,20 mL纯水稀释后过C18柱,并用10mL纯水冲洗,吹干,此时中间体被吸附,使用1 mL NaOH溶液水解,得到2-18F-FBA.目测产品的澄清度,测定pH值,检测放射化学纯度和稳定性.经美国癌症研究所健康小鼠尾静脉注射2-18F-FBA(0.2 mL,7 MBq),检测2-18F-FBA在正常小鼠体内的生物学分布.S180肉瘤荷瘤小鼠行micro-PET/CT显像,并进行图像分析和计算SUVmax.各组织器官不同时间点生物学分布的比较采用Student t检验.结果 2-18F-FBA的合成时间约为40 min,放射化学产率为(40±5)％(经时间校正),放射化学纯度＞98％.产品溶液澄清无颗粒,pH值为7.2,体内外的稳定性良好.体内生物学分布的结果显示,注射2-18F-FBA 5min后,小鼠肝脏、心脏以及肺的放射性摄取较高,脑组织在各个时间点摄取均较低,代谢60 min后各脏器放射性摄取趋于稳定,骨骼的放射性摄取率随时间的延长均较低,但5 min与30、90 min比较,差异均无统计学意义(t=1.532、1.104,均P＞0.05).S180肉瘤荷瘤小鼠micro-PET/CT图像显示,注射2-18F-FBA 30 min后肿瘤处放射性摄取较高,而此时周围组织脏器摄取较低,60 min后肿瘤摄取达到最大值,SUVmax=1.96±0.03,但肝脏以及肠道等腹腔脏器亦有放射性摄取.结论 2-18F-FBA的合成操作简便,合成时间短,放射化学产率较高,是一种具有潜在应用价值的新型脂肪酸代谢型显像剂.
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