【摘 要】
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目的自动化合成Al18F-1，4，7-三氮杂环壬烷-1，4，7-三乙酸(NOTA)-成纤维细胞激活蛋白抑制剂(FAPI)-04，并进行体内显像，评估其诊断肿瘤的效能。方法利用All-in-one型自动合成模块合成Al18F-NOTA-FAPI-04，并进行质量分析；取3只正常BALB/c小鼠和3只4T1小鼠乳腺癌荷瘤小鼠进行PET/CT显像，观察体内Al18F-NOTA-FAPI-04分布情况；对1例肝细胞肝癌患者(男，51岁)进行Al18F-NOTA-FAPI-04和18F-FDGPET/CT显像，评估
【机 构】
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四川省肿瘤医院放射肿瘤学四川省重点实验室，成都 610041;中国原子能科学研究院同位素研究所，北京 102413四川省肿瘤医院放射肿瘤学四川省重点实验室，成都 610041四川省肿瘤医院放射肿瘤学四
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目的自动化合成Al18F-1，4，7-三氮杂环壬烷-1，4，7-三乙酸(NOTA)-成纤维细胞激活蛋白抑制剂(FAPI)-04，并进行体内显像，评估其诊断肿瘤的效能。
方法利用All-in-one型自动合成模块合成Al18F-NOTA-FAPI-04，并进行质量分析；取3只正常BALB/c小鼠和3只4T1小鼠乳腺癌荷瘤小鼠进行PET/CT显像，观察体内Al18F-NOTA-FAPI-04分布情况；对1例肝细胞肝癌患者(男，51岁)进行Al18F-NOTA-FAPI-04和18F-FDG PET/CT显像，评估其对肝癌的诊断效能。
结果自动化合成Al18F-NOTA-FAPI-04的时间约为35 min，合成产率约为(25.2±1.9)%(衰减校正后，n＝3)，产品为无色透明溶液，pH值为7.0~7.5，其比活度为(46.11±3.07) GBq/μmol(衰减校正后，n＝3)，放化纯大于99.0%，室温放置6 h后放化纯仍大于98.0%。小鼠体内显像示Al18F-NOTA-FAPI-04的生理性摄取主要在胆道系统和膀胱中，且高度浓聚于肿瘤病灶区域；肝细胞肝癌患者PET/CT显像示Al18F-NOTA-FAPI-04和18F-FDG PET/CT在胸骨旁淋巴结、膈上前组淋巴结、肝门区淋巴结、胰十二指肠韧带区淋巴结、腹主动脉旁淋巴结的靶本比值(TBR)分别为4.1、8.9、5.4、4.8、2.2和1.0、2.8、5.0、2.1、1.1。
结论基于All-in-one型自动合成模块合成Al18F-NOTA-FAPI-04，合成时间较短、产率高、稳定性好，高度浓聚于病灶区域，其PET图像对比度高，诊断性能优异。
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