【摘 要】
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原肌球蛋白相关激酶(Tropomyosin-associated kinase,Trk)是一类神经生长因子受体,属于受体酪氨酸激酶一类.Trk家族包含三个高度同源性的原肌球蛋白相关激酶A、B、C(TrkA、TrkB、TrkC).3个神经营养因子受体酪氨酸激酶基因(neurotrophic receptor tyrosine kinase)融合导致的3个Trk受体结构激活是泛癌种的致癌原因之一.近年来,Trk的小分子抑制剂治疗癌症成为一种新的手段.由于Trk下游通路多样且在各癌种中共享,Trk抑制剂的开发已
【机 构】
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江西科技师范大学药学院,江西南昌330013;南昌市卫生学校,江西南昌330006
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原肌球蛋白相关激酶(Tropomyosin-associated kinase,Trk)是一类神经生长因子受体,属于受体酪氨酸激酶一类.Trk家族包含三个高度同源性的原肌球蛋白相关激酶A、B、C(TrkA、TrkB、TrkC).3个神经营养因子受体酪氨酸激酶基因(neurotrophic receptor tyrosine kinase)融合导致的3个Trk受体结构激活是泛癌种的致癌原因之一.近年来,Trk的小分子抑制剂治疗癌症成为一种新的手段.由于Trk下游通路多样且在各癌种中共享,Trk抑制剂的开发已成为研究热点.本文综述了部分代表性的Trk抑制剂的最新研究进展,并讨论了其分子抑制的机制以及未来的发展方向.
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