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目的设计、合成具有抗肿瘤活性的烷氧基联苯/C5-姜黄素偶联物。方法以双环醇、丙酮及不同取代的苯甲醛为原料,经吡啶氯铬酸盐(pyridinium chlorochromate,PCC)氧化、两步Aldol缩合反应制备目标化合物。采用MTS法评价目标化合物对敏感K562及耐药K562/A02细胞的增殖抑制作用。结果制备了12个烷氧基联苯/C5-姜黄素偶联物。结论该类化合物的合成路线简单、收率高。化合物3b对敏感及耐药K562细胞均具有显著的增殖抑制作用,其IC50分别为5.38和3.60μmol/L。