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目的探讨5-氮-2’脱氧胞苷(5-aza-2dC)对人乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖的影响和对PR区锌指蛋白2(PRDM2)、锌指蛋白5(PRDM5)甲基化及表达水平的影响。方法培养人乳腺癌MDA-MB-231细胞,分别采用0(对照组)、1、2.5、5、10μmol/L 5-aza-2dC作用1、2、3、4、5 d后,采用MTT法检测细胞生长情况,MSP检测PRDM2和PRDM5甲基化水平,实时荧光定量PCR(qRT-PCR)和Western-blot检测PRDM2和PRDM5 mRNA和蛋白表达水平。结果 5-aza-2dC作用后,MDA-MB-231细胞增殖能力显著低于对照组(P <0.05),且随着5-aza-2dC浓度增加,抑制作用逐渐增强,作用5 d时,抑制作用最强;5-aza-2dC作用5 d后,与对照组比较,5-aza-2dC处理组细胞PRDM2和PRDM5甲基化水平均显著降低,mRNA和蛋白相对表达水平均显著增高,呈一定浓度依赖性。结论 5-aza-2dC可浓度依赖地抑制人乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖的能力,降低细胞中PRDM2和PRDM5甲基化水平,促进PRDM2和PRDM5表达。