非甾体抗炎剂——萘丁酮(Nabumetone)的合成研究

来源 :沈阳药学院学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:tiankong20
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萘丁酮是一个新型非酸性抗炎剂。它的抗炎活性大于阿斯匹林,相当于萘普生和消炎痛。而且当剂量远远大于最低有效剂量时,也没有任何毒性症状产生,并且本品有很好的耐受性。这些都优于同类药物阿斯匹林、萘普生和消炎痛等。它比扑热息痛的活性强,具有中等强度的镇痛活性,同时也具有解热作用。我们采用了不同于文献报道的方法合成了本品。6-甲氧基-2-萘醛与乙酰乙酸乙酯缩合,得到中间体2-乙酰基-3-(6-甲氧基-2-萘)丙烯酸乙酯,该缩合物不经分离、精制直接进行还原及在酸性介质中水解、脱羧等反应而得到萘丁酮。 Nabumetone is a new non-acidic anti-inflammatory agent. Its anti-inflammatory activity than aspirin, equivalent to naproxen and indomethacin. And when the dose is much greater than the minimum effective dose, there is no toxic symptoms, and the goods have good tolerance. These are superior to similar drugs aspirin, naproxen and indomethacin. It is more potent than paracetamol and has moderate-intensity analgesic activity as well as anti-pyretic effects. We used a different method reported in the literature synthesized this product. Condensation of 6-methoxy-2-naphthaldehyde with ethyl acetoacetate gives the intermediate ethyl 2-acetyl-3- (6-methoxy-2-naphthalene) acrylate, which is purified without isolation Directly for reduction and hydrolysis in acidic medium, decarboxylation and other reactions to obtain nabumetone.
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