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本文以青霉素G扩环而得的7-苯乙酰氨基-3-甲基-3-头孢烯-4-羧酸（Ⅰ）为原料,合成了12个C<sub>3</sub>位上有1,2,3-三唑甲基取代的新头孢菌素衍生物(Ⅷ<sub>1～12</sub>),并经分析确证了各化合物的结构。体外抑菌试验结果表明,其中6个化合物,即Ⅶ<sub>2～4,9～11</sub>,不仅对革兰氏阳性菌有较高的抑制作用。而且对革兰氏阴性菌也有高度敏感性。