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目的:考察大鼠肝损伤对雷公藤甲素和雷腾舒药动学特征的影响.方法:Sprague-Dowley大鼠(雄性)腹腔注射(ip)二甲基亚硝胺建立肝损伤模型.大鼠给予二甲基亚硝胺10 mg·kg-1 ·d-1(生理盐水稀释),每周连续给药3d,连续给药4周.建模期间,于每周给药前记录大鼠体重,检测大鼠血清生化指标.随后肝损伤大鼠和健康大鼠单次灌胃(ig)给予0.4 mg·kg-1的雷公藤甲素或雷腾舒.药物的血浆浓度采用LC-MS/MS法检测.结果:肝损伤可以使得雷公藤甲素和雷腾舒的体内暴露量分别升高82.2和10.0倍,同时Cmax分别上升33.9和3.3倍.结论:肝损伤会导致雷公藤甲素和雷腾舒在大鼠体内暴露量的显著升高,可能引起毒性反应.