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华蟾素是我国蟾蜍科动物中华大蟾蜍(Bufo gargarizans cantor)的全皮阴干后,经提取加工处理,制成的水溶性成分,具有清热解毒、化瘀溃坚、利水消肿等作用.近年来,大量临床以及实验研究发现,华蟾素在肺癌、肝癌、乳腺癌、结直肠癌、鼻咽癌、骨肉瘤等恶性肿瘤中均表现明显抑瘤效果.其抗肿瘤机制主要包括抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、阻滞肿瘤细胞周期、化疗放疗增敏以及逆转耐药、诱导自噬、抑制肿瘤细胞的转移与侵袭、调控肿瘤细胞微环境(基质)、抑制肿瘤血管生成、增强机体免疫功能、调节菌群功能等.本综述就近年来国内外有关华蟾素的抗肿瘤作用及其相关机制进行归纳整理,以期能为实验研究、临床治疗提供更多依据.