【摘 要】
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为对伊潘立酮原料药进行质量控制,分别合成6种有关物质:4-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]-丙氧基]-3-甲氧基-a-甲基苯甲醇(P88)、4-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑
【机 构】
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河北科技大学化学与制药工程学院,河北省药物化工工程技术研究中心,石药集团中奇(石家庄)制药技术有限公司,
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为对伊潘立酮原料药进行质量控制,分别合成6种有关物质:4-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]-丙氧基]-3-甲氧基-a-甲基苯甲醇(P88)、4-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]-3-甲氧基苯甲酸(P95)、1,1’-[1,3-丙二基-双[氧代(3-甲氧基-1,4-亚苯基)]]双-乙酮(A)、(E)-2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮肟(B)、1-[4-[3-[4-(6-乙氧基-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]-3-甲氧基苯基]乙酮(C)、1-[3-(4-乙酰基-2-甲氧基苯氧基)丙基]-4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)哌啶-N-氧化物(D),结构经MS、1H NMR和13C NMR确证。
In order to control the quality of the raw materials of iloperidone, six kinds of related substances were synthesized respectively: 4- [3- [4- (6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl) (P88), 4- [3- [4- (6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3- (P95), 1,1 ’- [1,3-propanediyl-bis [oxo (3-methoxy- (E) -2,4-difluorophenyl-4-piperidinylmethanone oxime (B), 1- [4- [3 (4-ethoxy-1,2-benzisoxazol-3-yl) -1-piperidyl] propoxy] -3-methoxyphenyl] ethanone (C) , 1- [3- (4-Acetyl-2-methoxyphenoxy) propyl] -4- (6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl) - oxide (D), structure confirmed by MS, 1H NMR and 13C NMR.
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