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肺癌脑转移的发病率逐年上升,血脑屏障被认为是阻碍化疗成功治疗脑转移的重要原因。但近年来的研究证实,脑转移后血脑屏障的完整性被破坏。本文综述了20世纪90年代以来的抗肺癌新药紫衫醇(paclitaxel)、吉西他滨(gemeitabine)、长春瑞滨(vinorelbine)、伊立替康(CPT-11)、托泊替康(topoteean)、替莫唑胺(temozolomide),吉非替尼(gefifinib)等透过血脑屏障的药代动力学及临床研究进展。其中,topotecan、temozolomide显示了很好的血脑