肝靶向抗病毒药NGA—ACV的制备及其趋肝性

来源 :药学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:renminjie
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
以无唾液酸糖蛋白受体(asialoglycoproteinreceptor,ASGPR)的特异性配体半乳糖基拟糖白蛋白(neoglycoalbumin,NGA)为载体,通过丁二酰基桥将抗病毒药无环鸟苷(acyclovir,ACV)与NGA偶联,得到肝靶向抗病毒药NGAACV。差热分析和高效液相色谱分析结果表明,NGAACV是共价键偶联物,且在血液中稳定性很好。将偶联物用131I标记后进行家兔放射性显像比较研究。结果,高、低药密度NGAACV的肝脏放射性分别是全身放射性的81.6%和86.6%,其趋肝性无明显差别。研究小鼠体内高药密度131INGAACV的分布,在5min时肝脏放射性达到峰值,为注入量的81.7±10.4%。受体竞争抑制实验表明NGAACV的肝靶向机理为受体介导的主动靶向过程。初步体外抗乙肝病毒比较研究表明,NGAACV较ACV的抗病毒剂量有明显降低。
其他文献
GC/MS内标法测定蛋黄磷脂中花生四烯酸和二十二碳六烯酸含量沈晓京,赖炳森,汪聪慧,董风霞(解放军北京医学高等专科学校生化教研室,北京100071;北京公安部第二研究所仪器分析室,100038)磷脂中不饱和脂肪