【摘 要】
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目的 本论文主要进行了蒽环类抗肿瘤药物盐酸伊达比星绿色制备工艺的研究.方法 与结果 首先起始原料柔红霉素与三氟乙酸乙酯反应得到中间体1,采用金属镍催化剂/有机膦配体/硅烷还原剂一步脱除蒽环类化合物4-位甲氧基,在碱性条件下脱保护基成盐得到盐酸伊达比星.结论 该工艺大大缩短反应步骤及降低合成成本,避免传统半合成工艺带来的有毒有害试剂使用,适合工业化放大,绿色环保.制备总收率为57.0％,纯度为99.5％.
【机 构】
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南京正大天晴制药有限公司,南京210046
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目的 本论文主要进行了蒽环类抗肿瘤药物盐酸伊达比星绿色制备工艺的研究.方法 与结果 首先起始原料柔红霉素与三氟乙酸乙酯反应得到中间体1,采用金属镍催化剂/有机膦配体/硅烷还原剂一步脱除蒽环类化合物4-位甲氧基,在碱性条件下脱保护基成盐得到盐酸伊达比星.结论 该工艺大大缩短反应步骤及降低合成成本,避免传统半合成工艺带来的有毒有害试剂使用,适合工业化放大,绿色环保.制备总收率为57.0％,纯度为99.5％.
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