目的:通过观察偏头痛急性发作期病人加巴喷丁治疗后血浆降钙素基因相关肽(calcitonin gene-related peptide,CGRP)和蛋白激酶C(Protein kinase C,PKC)水平的变化,探讨加巴喷丁治疗偏头痛急性发作的作用机制。方法:偏头痛病人按照随机数字表法随机分为:氟桂利嗪对照组和加巴喷丁治疗组,对照组33例,治疗组35例。加巴喷丁组用药剂量在900~2 400 mg/d之间,分3次口服,疗程为3天。氟桂利嗪组每晚10时口服1次,剂量10 mg,疗程为3天。分别在给予加巴喷丁药物治疗前、治疗后12 h、治疗后24 h、治疗后48 h和治疗后72 h进行疼痛视觉模拟评分(visual analogue score,VAS)测定和外周空腹静脉血CGRP、PKC水平检测。结果 :氟桂利嗪组和加巴喷丁组病人治疗后VAS评分逐渐降低;加巴喷丁组VAS疼痛评分显著低于氟桂利嗪组(P<0.05)。氟桂利嗪组和加巴喷丁组病人治疗后12 h、24 h、48 h和72 h分别与治疗前相比,CGRP和PKC水平明显降低(P<0.05或P<0.01);加巴喷丁组与氟桂利嗪组治疗后12 h、24 h、48 h和72 h相比,CGRP和PKC水平明显降低(P<0.05或P<0.01)。结论:加巴喷丁能明显减轻偏头痛急性发作期VAS评分,对偏头痛急性发作期治疗有效。加巴喷丁能明显减少偏头痛急性发作期血浆CGRP和PKC水平,可能是加巴喷丁治疗偏头痛急性发作期机制之一。