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乙二胺与氯乙酸乙酯经取代、环合反应制得2-哌嗪酮,2-哌嗪酮与Boc酸酐进行氨基保护反应后,再与五硫化二磷进行硫代反应制得4-（N-叔丁氧羰基）-2-哌嗪硫酮,其与三氟乙酰肼经取代、环合、脱叔丁氧羰基成盐,得标题化合物,总收率为45.7%（以氯乙酸乙酯计）。为磷酸西他列汀中间体的工业化生产提供了一条较理想的工艺路线。