目的　研究胰岛素脂质混悬液 (insulinlipidsuspension ,INS LIP SP)经正常大鼠肺部给药后的生物利用度。方法　分别以薄膜 超声分散法和逆相蒸发法制备INS LIP SP ,以sc胰岛素溶液为对照 ,并同气管滴注胰岛素溶液进行比较 ,分别计算气管滴注给药后的药理相对生物利用度 (f% )和药物相对生物利用度 (F % ) ,结合药效学和药动学两方面进行评价。结果　以薄膜 超声分散法和逆相蒸发法制备的INS LIP SP其脂质颗粒平均粒径和跨距分别为1 91μm ,0 94和 2 0 8μm ,1 2 8,包封率分别为 (16 4± 1 6 ) %和 (40± 3) % (n =3) ,肺部给药后f%均达到 37% ,F %均达到 32 % ,与胰岛素溶液肺部给药后的f%和F % (分别为 2 9%和 16 % )比较有显著性差异 (P <0 0 1) ,但不同包封率的INS LIP SP与胰岛素溶液和空白脂质体的物理混合物之间则无显著性差异 (P >0 0 5 )。结论　INS LIP SP肺部给药后可达到较高的生物利用度。